カンプトテシン化学療法
カンプトテシン抽出粉末(CPT) はピロロキノリン細胞傷害性アルカロイドの一種で、パクリタキセルに加えて最も研究されている天然の抗細胞変性薬の 1 つです。 それは、Davidia 科の植物である Camptotheca acuminata の果実または根に存在します。 Camptotheca acuminata は、Eclipta、ヒシ、千フィートの木などとしても知られる落葉高木です。 根の樹皮は熱を取り除き、解毒し、節を分散させ、腫れを軽減します。 果実には血液循環を活性化し、瘀血を取り除く効果があります。 乾癬、傷、腫れ、その他の症状の治療によく使用されます。
研究者らは、五環系モノテルペンアルカロイドが、Hela細胞（子宮頸部汚損細胞株）、L1210細胞（マウスリンパ性白血病細胞）、げっ歯類に対してin vitroで強力な抗病変活性を示し、また、さまざまな悪性病変に対して特異的な治療効果があることを示した。これは、科学界で植物カンプトテシンとCPT化合物の研究が急増するきっかけとなった。 CPT にトポイソメラーゼ I 阻害効果があることが発見されて以来、人々は高効率で低毒性の CPT 誘導体の発見に熱心に取り組んできました。 これまでに、一連の半合成および完全合成CPT誘導体が登場し、臨床応用または臨床試験の段階に入っています。
最近の研究では、ダイエット効果がある可能性があることが判明しました。 マウスの実験では、成長分化因子 15 (GDF 15) の発現レベルを促進し、それによってマウスの食物摂取を阻害し、マウスの体重を大幅に減少させることができます。 実験データは、肥満およびそれに関連する代謝障害に対して治療効果がある可能性を示唆しており、抗肥満薬の開発に有望な新たな道を提供します。 化学療法剤にもご興味がございましたら、Xi'an Sonwu までご連絡ください。 西安 Sonwu は純粋なカンプトテシンを提供します。
カンプトテシンは何に使用されますか
1. 肺疾患
肺疾患は、気管支粘膜または腺に起因する一般的な原発性悪性肺疾患です。 喫煙、大気汚染、電離放射線などが関係している可能性があります。患者は咳、痰、血痰などの症状を経験することがあります。
2.乳房疾患
乳房疾患とは、さまざまな発がん物質の作用下での乳房上皮細胞の制御されない増殖を指します。 それは悪性細胞です。 患者は、乳房のしこり、乳房の皮膚の異常、乳頭分泌物、その他の症状を経験することがあります。
3. リンパ系疾患
リンパ系疾患は、リンパ系造血系に由来する悪性病変です。 これらは感染、免疫、物理的および化学的要因などに関連している可能性があります。患者は発熱、寝汗、体重減少の症状を経験することがあります。
4. 神経芽細胞疾患
神経芽球性疾患は、主に遺伝学によって引き起こされる一般的な神経内分泌疾患です。 患者は発熱、腹痛、膨満感、その他の症状、皮膚のかゆみ、呼吸困難などを経験することがあります。
5. その他の病気
さらに、CPT は黒色腫、腎芽腫、網膜芽腫、その他の疾患の治療にも使用できます。
カンプトテシンの作用機序は何ですか
CPT分子はトポイソメラーゼI（Topo Ⅰ）を選択的に阻害し、Topo Ⅰ-DNAによって形成される複合体に結合し、この複合体を安定化して切断されたDNA鎖が再結合できないようにし、DNA複製とRNA合成を妨げ、細胞に特異的な薬物を提供します。サイクルの S 期は G0 期の細胞には影響を与えませんが、G1、G2、M 期の細胞にはわずかに致死性があります。 さらに、DNA 構造に直接損傷を与える可能性があります。 DNAトポイソメラーゼは生物に広く存在する必須酵素です。 スーパーコイル、連鎖、脱結合、および核酸の解離を制御することにより、DNA トポロジーに影響を与えます。 主にトポイソメラーゼI（トポイソメラーゼI、トポI）とトポイソメラーゼⅡ（トポイソメラーゼⅡ、トポⅡ）に分けられます。 Topo II 阻害剤と比較して、Topo I 阻害剤は高い有効性と幅広い抗悪性スペクトルを有しており、新しい抗病変薬の設計に不可欠な標的酵素となっています。 同時に、結腸、子宮頸部、卵巣疾患などのさまざまな疾患細胞における Topo I 含有量は正常組織よりもはるかに高く、S 期の不良細胞におけるその活性は大幅に増加します。 したがって、Topo I を阻害する薬剤は、増殖期にある有害な細胞の DNA 複製を選択的に阻害することができ、選択性が優れています。 実験により、TopoI が CPT とその類似体の主なターゲットであることが証明されました。
CPT は、通常は解離している TopoI 鎖と DNA 鎖の共有結合化合物を安定化できます。 切断可能な複合体の形成により、最初に TopoI によって媒介される DNA 切断および再結合反応が阻害されます。 S 期の DNA 複製中に形成される複製フォークは、壊れた DNA 鎖と衝突し、不可逆的な複製フォークの遮断、二本鎖 DNA の切断、可逆的切断可能な複合体から不可逆的な複合体への変化を引き起こし、細胞死をもたらします。
カンプトテシンスタックの副作用
1. 一般的な組み合わせには、シスプラチン、パクリタキセル、カルボプラチンなどの化学療法薬との併用が含まれます。
シスプラチンと併用すると、特定の疾患が治療され、相乗的な抗病変効果が発揮されます。 膵臓、小細胞肺、卵巣などの複数の疾患の治療は、この薬剤の組み合わせで行われることがよくあります。 シスプラチンと組み合わせることで、異なるメカニズムで不良細胞に作用し相乗効果が得られ、抗病変効果の向上が期待できます。
パクリタキセルとの併用は広く研究され、治療に使用されています。 この併用治療計画は、乳房、卵巣、肺疾患などのさまざまな悪性病変の治療によく使用されます。 CPT とパクリタキセルは、異なるメカニズムを通じて不良細胞に作用するため、これらを組み合わせて適用すると、相乗的な抗病変効果を発揮できます。 カンプトテシンはトポイソメラーゼ I を阻害することで DNA 合成と修復を妨げますが、パクリタキセルは微小管重合を促進することで細胞有糸分裂を阻止し、驚くべき細胞増殖を防ぎます。
カルボプラチンとの併用は、卵巣、胃、肺などのさまざまな悪性病変の治療に一般的に使用されます。 この併用治療法は、2 つのメカニズムを通じて不良細胞に対して相乗的な抑制効果を生み出し、抗不良細胞の発達を促進します。 カンプトテシンはトポイソメラーゼ I を阻害することで DNA の合成と修復を妨げますが、カルボプラチンは DNA 鎖を架橋することによって細胞の DNA 損傷とアポトーシスを誘導します。 したがって、これら 2 つの薬剤を組み合わせると、相補的な抗タイル張り効果が得られる可能性があります。
2. 他の抗悪性薬剤と併用すると、一連の副作用や副作用が生じる可能性があります。 一般的な副作用は次のとおりです。
骨髄抑制: 血小板の減少を引き起こす可能性があり、出血やうっ血の危険性が高まります。 赤血球の減少により、貧血や疲労が起こります。 白血球の減少により、患者の感染症に対する感受性が高まります。
吐き気、嘔吐、下痢: 胃腸反応は、患者の生活の質に影響を与える可能性のある一般的な副作用です。
脱毛：治療中に髪が薄くなったり、抜けたりすることがあります。
神経毒性：感覚異常、手足のしびれ、神経痛などの神経関連の副作用を引き起こす可能性があります。
肝機能障害：黄疸、肝酵素の上昇、その他の症状として現れる肝機能異常を引き起こす可能性があります。
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