リオシグアト粉末BAY 63 2521 パウダーとも呼ばれる、可溶性グアニル酸シクラーゼ (sGC) の刺激剤です。 平滑筋細胞内としても知られる環状グアノシン一リン酸の細胞内レベルを上昇させることにより、肺血管系の血管拡張と血流の改善を引き起こします。 これは主に、肺動脈性肺高血圧症 (PAH) と慢性血栓塞栓性肺高血圧症 (CTEPH) という 2 つの異なる、しかし関連した症状の治療に使用される薬剤です。
肺動脈性肺高血圧症（PAH）：運動能力、WHOの機能分類を改善し、臨床症状の悪化を遅らせるために、PAH患者の治療に適応されます。 慢性血栓塞栓性肺高血圧症（CTEPH）：運動能力とWHO機能クラスを改善するために、外科的治療後のCTEPH患者または手術不能なCTEPH患者にも使用されます。 特に、低血圧の可能性があるため、硝酸塩または一酸化窒素のドナーを服用している人には投与すべきではありません。 さらに、胎児に悪影響を与える可能性があるため、妊婦には推奨されません。 これを服用している患者は、全身性低血圧の兆候がないか定期的に監視する必要があり、それに応じて投与量を調整する必要があります。 さらに、肝毒性の可能性があるため、肝機能検査を頻繁にモニタリングすることが重要です。 固形および中程度の CYP3A 阻害剤、CYP3A 誘導剤、シルデナフィル阻害剤などの PDE-5 などの環状グアノシン一リン酸 (cGMP) レベルを上昇させる薬剤など、さまざまな薬剤と重大な相互作用があります。
リオシグアトの副作用
リオシグアトは、心肺循環系の酵素を刺激し、血管の緊張に影響を与えるシグナル伝達分子の産生を増加させることにより血管を拡張する降圧薬です。 その副作用は次のとおりです。
服用後に次の症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
警告/注意: この薬を服用すると、人によっては非常に重篤または致命的な副作用が発生する可能性があります。 以下の兆候や症状がある場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
1. アレルギー反応：発熱の有無にかかわらず、発赤、腫れ、水疱または皮むけ、皮膚のかゆみ、発疹。 呼吸困難、嚥下困難、または発話困難。 皮膚表面や舌、喉の腫れ。
2. 胸痛、心拍異常、嚥下困難。
3. 出血の兆候：嘔吐、喀血、コーヒーかすのような嘔吐物、血尿、黒、赤、またはタール状の便、歯ぐきの出血、異常な性器出血、原因不明または拡大したあざ、および止まらない出血。
4. 腹部、腕、脚の腫れ。
5. めまいや失神。
服用後に次の症状が発生した場合は、医師に相談してください。
1. 顔色が悪い、めまい、疲労感、脱力感。
2. 便秘、下痢、嘔吐、胸やけ、胃部不快感。
上記はすべての可能性のある副作用ではありません。 その他の副作用が発生した場合は、医師にご相談ください。
リオシグアトは低血圧を引き起こすか
リオシグアトの薬理作用には、血管拡張と血流の増加を引き起こす可溶性グアニル酸シクラーゼ (sGC) 酵素の刺激が含まれます。 したがって、その主な副作用の 1 つは低血圧です。 詳細な内訳は次のとおりです。
作用機序: sGC の刺激因子として作用し、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) レベルの上昇を引き起こし、その結果肺循環および全身循環の血管拡張を引き起こします。
低血圧：臨床試験と市販後調査により、低血圧は一般的であり、重篤な副作用である可能性があることが示されています。 定期的に血圧をチェックし、ふらつき、めまい、失神などの低血圧症状がある場合は医師に相談することをお勧めします。
危険因子: 既存の低血圧、脱水症、または血圧を下げる他の薬の併用など、特定の病状のある患者では低血圧が高くなる可能性があります。
モニタリング：医療提供者は通常、IT 療法を開始する際に低血圧の兆候がないか患者を注意深く監視し、個々の患者の反応に基づいて必要な用量調整を行います。
リオシグアトとベリシグアトの違いは何ですか
リオシグアトとベリシグアトはどちらもさまざまな心血管疾患の治療に使用される薬剤ですが、作用機序と適応症が異なります。
リオシグアト:
作用機序: 可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤です。 これは、血管がより多くの環状グアノシン一リン酸（cGMP）を生成するように促すことによって作用し、その結果、血管拡張と血流の増加をもたらします。 肺動脈性肺高血圧症 (PAH) および慢性血栓塞栓性肺高血圧症 (CTEPH) を治療します。
適応症：PAH（WHOグループ1）および外科的治療後の手術不能または持続性/再発性CTEPH（WHOグループ4）の治療、または運動能力およびWHO機能クラスを改善するための手術の候補ではない患者の治療に適応されます。
ベリシグアト:
作用機序: ベリシグアトは、可溶性グアニル酸シクラーゼの刺激剤および活性化剤です。 一酸化窒素 (NO) に対する可溶性グアニル酸シクラーゼの感受性を高め、cGMP 生成と血管拡張を増加させます。 また、心臓リモデリングや神経ホルモン経路にも影響を与えます。 ベリシグアトは駆出率低下型心不全（HFrEF）を治療します。
適応症：症候性慢性心不全で駆出率が45％未満で、安定した心不全治療薬を受けている成人は、心血管死や心不全入院のリスクを低下させるためにベリシグアットを使用することで恩恵を受ける可能性がある。
要約すると、リオシグアトとベリシグアトは両方とも環状グアノシン一リン酸（cGMP）経路に影響を与えますが、作用機序は異なります。 これらは、肺高血圧症にはリオシグアト、駆出率の低下による心不全にはベリシグアトなど、さまざまな心血管疾患の治療に使用されます。
リオシグアトのメーカーを知りたい場合は、Xi'an Sonwu にお問い合わせください。 メールをクリックすると、高品質の BAY 63 2521 パウダーが手に入ります。
Eメール：sales@sonwu.com